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葡萄柚与药物的相互作用小知识
发布日期:2015-10-29 15:36:45    作者:    访问次数:1280
 

葡萄柚(grapefruit,学名Citrus paradisi)亦名胡柚或西柚,属芸香科,是柚与甜橘杂交的品种。原产美洲,因果实成串如葡萄而得名。其果汁略有苦味,但口感舒适,在美国和欧洲是很多人早餐的必备饮料。现在,在国内,进口及国产的葡萄柚及其果汁消费量也日益增加。在享受美食的同时,一定要关注葡萄柚与药物的相互作用。

葡萄柚影响的口服药物有很多,最初发现它与药物的相互作用在20世纪80年代末,最初研究发现葡萄柚会增加降压药非洛地平的生物利用度,此后研究者在临床上观察到更多的显著的药物相互作用,包括常用的二氢吡啶类钙离子拮抗剂、维拉帕米、地尔硫卓、环孢素、调脂药他汀类等等。

葡萄柚汁影响药物药动学特征的相关机制可能与其共同的代谢酶——细胞色素P450cytochrome P-450CYP3A4和转运体P-糖蛋白(PglycoproteinP-gp)有关。CYP是重要的I相代谢酶,参与许多外源性和内源性物质的代谢,包括18个家族共42个亚族,其中CYP3A4是最重要的亚族之一,它介导了50-60%的临床药物与一些内源性物质的生物转化。因此,当其活性受到其他药物和食物的诱导或抑制后,可改变药物的血药浓度从而影响药效,并可能导致不良反应的发生。P-gp是一种跨膜糖蛋白,属于ATP结合盒转运蛋白超家庭成员之一,主要分布于肝脏及小肠上皮细胞,它在肠道中的转运作用与外源性化学物质吸收有关,可影响口服药物的吸收和生物利用度。研究表明,葡萄柚汁中的呋喃香豆素衍生物成分可抑制体内CYP3A4活性,同时抑制了P-gp活性。以二氢吡啶类钙离子拮抗剂为例,它是CYP3A4P-gp的底物,因此两者同时服用时可导致二氢吡啶类钙离子拮抗剂的血药浓度和生物利用度上升,其中尼卡地平、非洛地平、尼群地平等由于生物利用度较低,尤其明显。相关研究显示葡萄柚汁对二氢吡啶类钙离子拮抗剂类药动学的影响可持续3天,因此摄入葡萄柚汁3天内服用二氢吡啶类钙离子拮抗剂,仍有发生药物相互作用的风险。

对于葡萄柚爱好者的建议:

在服用任何口服药物之前,请参照该药物说明书核对该药是否会与葡萄柚相互反应,或者咨询医师、药师。

在服用二氢砒啶类钙离子拮抗剂(非洛地平、硝苯地平等)、他汀类调脂药(辛伐他汀等)、环孢素、他克莫司、卡马西平、咪达唑仑、右美沙芬等药物时,避免大量食用葡萄柚或者葡萄柚汁,防止增加药物体内浓度,引起不良反应。而对于氯吡格雷这类药物,葡萄柚可能会降低它的药效,也应尽量避免同时服用。不仅不能在服药的同时食用葡萄柚,在整个服药期间都要避免。

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